《CEJ》华南农业大学--贾金亮/徐汉虹老师团队:阿维菌素与苯丙氨酸自组装构建无载体纳米递送体系,实现其在番茄植株内高效靶向转运
近日，华南农业大学贾金亮老师与徐汉虹老师团队合作在《Chemical Engineering Journal 》发表名为"Self-assembly of avermectin and phenylalanine to prepare a carrier-free nanodelivery system for efficient targeted transportation in tomato plants " 的期刊论文。该团队聚焦AVM-Phe NPs（阿维菌素 - 苯丙氨酸自组装纳米颗粒），无额外载体、无有机溶剂助剂，依靠氢键 + 疏水作用自发成纳米球；利用植物内源氨基酸苯丙氨酸与农药分子共组装，一步制备无载体纳米药剂，兼具紫外防护、叶面高滞留、pH 缓释、植株维管靶向转运、线虫摄食增效多重优势。
发表日期：2026年06月22日
关键词：阿维菌素；苯丙氨酸；自组装；根结线虫；转运
根结线虫侵染现已成为制约番茄生产的关键灾害因素。二龄线虫从根尖细胞间隙侵入植株，向上迁移至维管束并取食木质部细胞，造成根系发育畸形、养分输送受阻，最终导致番茄大幅减产。阿维菌素是防治根结线虫的高效药剂，作用机理为刺激 γ- 氨基丁酸释放，抑制氯离子通透性、阻断线虫神经传导，降低线虫摄氧、取食与产卵行为，对各类根结线虫均有防效，应用十分广泛。但阿维菌素属于非内吸性农药，很难被植物吸收并转运至维管束；其十六元大环内酯结构对光照敏感，极易光解失效，持效期短。当前主流剂型为乳油，配方中含有大量有机溶剂，易被土壤吸附，既降低药效又带来环境危害，因此急需开发稳定长效、易被植株吸收转运且环境友好的新型阿维菌素制剂。苯丙氨酸是芳香族氨基酸，苯环共轭结构可吸收紫外线，分子内氨基可作为氢键供体，与羟基等氢键受体形成分子间氢键；同时苯丙氨酸参与植物色素合成、诱导防御反应，是植株生长发育的关键物质。研究证实植物可通过根、叶、花高效吸收外源苯丙氨酸并完成全株转运，促进花果发育、增强抗病能力；根结线虫侵染番茄后，植株体内苯丙氨酸代谢通路会被激活，苯丙氨酸解氨酶活性显著上升，说明苯丙氨酸直接参与植株抗线虫胁迫响应。综上，苯丙氨酸兼具紫外防护、植物易吸收转运、诱导抗逆等多重优势，适合作为靶向配体设计纳米农药。该团队以阿维菌素和苯丙氨酸为原料，依靠分子间氢键构建无载体自组装纳米递送体系（AVM-Phe NPs），探究制备条件对组装效果的影响，通过系列表征验证纳米颗粒成功制备，阐明阿维菌素与苯丙氨酸依靠氢键、疏水作用在水中形成纳米颗粒的组装机理；苯丙氨酸的引入赋予纳米颗粒 pH 响应释放特性，同时提升阿维菌素在番茄叶片的滞留能力与抗紫外降解性能。本文同步制备仅由阿维菌素构成的对照纳米颗粒 AVM NPs，对比证实苯丙氨酸修饰可促进线虫摄取药剂、大幅提升杀线活性，并帮助阿维菌素在番茄植株内向根部维管束定向富集。本研究为生物农药绿色高效应用提供全新思路，有望解决当前阿维菌素使用过程中存在的各类难题。图1展示 AVM-Phe NPs 与对照组 AVM NPs 的反溶剂共沉淀制备流程，系统探究温度、pH、无机镁 / 钠 / 钾离子三类制备条件对组装效率与纳米粒径的影响，确定 25 ℃、中性 pH7 为最优合成参数。图2通过 TEM、AFM 直观观测两种纳米颗粒均呈约 100 nm 规整球形核壳结构，DLS 测得 AVM NPs 水合粒径 172 nm、AVM-Phe NPs 为 176 nm，二者 Zeta 电位绝对值均高于 27 mV 且胶体存在丁达尔效应，FTIR、紫外 - 可见、氢核磁、XRD 多重谱学表征共同证实阿维菌素与苯丙氨酸通过氢键结合，组装后晶体结构完全转变为无定形态。图3采用竞争干扰试剂、等温滴定量热、分子对接与分子动力学模拟解析组装驱动力，证明氢键与疏水相互作用为主要结合力、无静电作用，二者结合过程自发稳定且可形成多重分子间作用力。图4对比 pH5/7/8 环境下两种纳米颗粒的缓释曲线并进行动力学拟合，AVM NPs 符合一级释放模型，AVM-Phe NPs 适配 Higuchi 模型，苯丙氨酸外壳延长扩散路径实现缓释，且体系释放速率随 pH 升高而加快，同时阐释 pH 改变破坏氢键、表层苯丙氨酸脱落、阿维菌素向外扩散的完整释药机制。图5测定两种制剂在番茄叶片的动态接触角与叶面滞留率，AVM-Phe NPs 滞留能力提升 16.67%，同时完成 0 ℃、25 ℃、54 ℃十四天储存稳定性监测与紫外光降解试验，苯丙氨酸的苯环结构可屏蔽紫外，使阿维菌素光降解半衰期延长 30.77%。图6通过梯度浓度毒力试验得出 AVM-Phe NPs 杀线活性较阿维原药提升 8.15 倍，FITC 荧光标记线虫成像显示 AVM NPs 仅能接触毒杀、线虫极少摄取，而 AVM-Phe NPs 可被线虫大量摄入体内，改变杀虫作用模式从而增效。图7对番茄叶片喷施荧光标记纳米颗粒，根部冷冻切片共聚焦成像可见 AVM-Phe NPs 大量富集于线虫取食的木质部与韧皮部，HPLC 定量检测证明其向根部转运效率是 AVM NPs 的 3 倍，完整呈现苯丙氨酸介导药剂沿维管束长距离靶向转运的全过程。该研究以阿维菌素与内源苯丙氨酸为原料，采用反溶剂沉淀法在 25 ℃、中性 pH7 最优条件下成功构建无载体 AVM-Phe 自组装纳米颗粒，多种谱学表征、分子模拟及竞争实验证实氢键与疏水相互作用为核心组装驱动力，所得纳米颗粒呈规整球形、胶体稳定性优异；苯丙氨酸外壳赋予体系多重优势，既凭借苯环紫外吸收作用将阿维菌素光降解半衰期提升 30.77%，又依靠丰富亲水氢键位点使叶片滞留率提高 16.67%，同时具备 pH 响应缓释特性，在碱性环境下氢键解离、活性成分缓慢释放；离体毒力试验表明 AVM-Phe NPs 相较阿维原药杀线虫活性提升 8.15 倍，荧光显微观察证实苯丙氨酸可改变线虫识别机制，促使药剂被线虫主动摄食内化，突破单纯接触杀虫的局限；番茄叶面喷施试验显示苯丙氨酸可借助植株内源氨基酸转运通路引导药剂长距离迁移，根部维管束转运效率为纯阿维纳米颗粒的 3 倍，能精准富集于根结线虫侵染部位；该无载体自组装策略无需额外高分子载体与大量有机溶剂，制备工艺绿色简便，有效克服阿维菌素不耐光、无内吸性、田间利用率低等应用短板，但本研究仅开展室内离体与盆栽验证，尚未完成温室及大田药效、作物药害与非靶标生物安全性系统评价，后续可围绕田间实际应用条件进一步优化制剂稳定性并开展综合安全评估。文章题目：Self-assembly of avermectin and phenylalanine to prepare a carrier-free nanodelivery system for efficient targeted transportation in tomato plants.
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