2023年10月13日，华南农业大学群体微生物研究中心崔紫宁教授团队在柑橘溃疡病菌III型分泌系统（T3SS）抑制剂方面取得重要进展，相关研究结果在农林科学领域TOP期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》最新一期（2023,  Volume 71, pp 15895-16418）上以封面文章发表，论文题目为《Innovative Strategy for the  Control of Citrus Canker: Inhibitors Targeting the Type III Secretion  System of Xanthomonascitri subsp. citri》。

柑橘溃疡病是由黄单胞杆菌柑橘致病变种(Xanthomonas citri subsp. citri, Xcc)引起的细菌性病害，是柑橘上危害最为严重的细菌性病害之一，已被列为世界性的检疫性病害。病菌危害柑橘植株的叶、枝和果实，轻则减弱树势，降低果实品质，重则导致落叶、落果、枝条枯死。长期以来，柑橘溃疡病的防控主要是利用以铜制剂为主的化学药剂，但长期大规模地使用化学药剂加速了病菌耐药性的产生。III型分泌系统（T3SS）是广泛存在于革兰氏阴性病原细菌中的一种保守的毒力因子，但其并非细菌生长所必需。因此，以T3SS为靶点的抑制剂在有效降低病原菌毒力的同时，不会对病原菌产生明显的生存压力，从而能够延缓耐药性的产生。

该研究基于课题组前期的工作积累，设计合成了一系列含5-苯基-2-呋喃环的1,3,4-噻二唑硫酯类衍生物，利用T3SS抑制剂筛选系统、测定生长曲线、非寄主烟草HR以及柑橘叶片接种等手段获得了8个防效优异且特异性靶向Xcc III型分泌系统的抑制剂。以化合物II-15为研究对象，通过qRT-PCR和蛋白免疫印迹（Western Blot）等方法研究了抑制剂的作用机理。试验结果表明：抑制剂通过降低Xcc T3SS相关基因的表达以及效应蛋白的分泌，进而降低病原菌对柑橘植株免疫系统的抑制作用，最终实现对病害的防控。

华南农业大学崔紫宁课题组长期从事植物病原菌-寄主跨界通讯系统抑制剂的创制及作用机制研究。近年来针对黄单胞属III型分泌系统抑制剂的研究取得了一系列的成果，在《Chinese Chemical Letters》（1篇，1区Top，IF = 9.1）、《Journal of Agriculture and Food Chemistry》（3篇，1区Top， IF = 6.1）、《European Journal of Medicinal Chemistry》 (2篇，1区Top, IF = 6.7）、《Bioorganic Chemistry》(2篇，1区Top, IF = 5.1)、《Pesticide Biochemistry and Physiology》（2篇，1区Top, IF = 4.7）、《Pest Management Science》 (2篇，1区Top, IF = 4.1)、《Frontiers in Microbiology》（2区Top, IF = 5.2）、《International Journal of Molecular Sciences》（2区Top, IF = 5.6）、《Bioorganic & Medicinal Chemistry》（3区, IF = 3.5）等期刊发表系列研究工作。

华南农业大学群体微生物研究中心2021级博士研究生王鑫、2022级博士研究生贺露露和2021级硕士研究生张钰晴为该论文共同第一作者，崔紫宁教授为该论文唯一通讯作者。该研究得到了国家重点研发计划、广东省杰出青年基金、国家自然科学基金的资助。

全文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jafc.3c05212

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